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藥物中間體化學(xué)（第二版） 
定 價(jià)：98 元
9 7 1 8 9 7 0 1 2 2 5 2 3 
本書(shū)在第一版的基礎(chǔ)上，以中間體為主線(xiàn)，在加強(qiáng)理論知識(shí)的同時(shí)，詳細(xì)介紹了包括藥物中間體合成設(shè)計(jì)、環(huán)合反應(yīng)、硝化反應(yīng)、磺化反應(yīng)、�；磻�(yīng)、加成反應(yīng)、氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、縮合反應(yīng)、氨解反應(yīng)、烷基化反應(yīng)、鹵化反應(yīng)、手性藥物中間體合成以及藥物中間體的分離與結(jié)構(gòu)鑒定等內(nèi)容，并重點(diǎn)介紹了化合物的新型合成方法與檢測(cè)手段。具有較強(qiáng)的理論性、系統(tǒng)性、新穎性、實(shí)用性和先進(jìn)性。
本書(shū)可作為高等院校有關(guān)專(zhuān)業(yè)的教材，適合大學(xué)生、研究生及教師閱讀。也可供從事醫(yī)藥、農(nóng)藥、獸藥及其中間體研究、設(shè)計(jì)、生產(chǎn)以及使用的有關(guān)科研、設(shè)計(jì)人員及工程技術(shù)人員參考。
1.在第一版的基礎(chǔ)上，進(jìn)一步完善 2.國(guó)內(nèi)第一本關(guān)于藥物中間體化學(xué)方面的專(zhuān)著 3.獨(dú)特視角，內(nèi)容全面，新穎 藥物中間體領(lǐng)域的一本經(jīng)典圖書(shū)。
呂春緒，南京理工大學(xué)，主任、教授、博導(dǎo)，呂春緒，教授，博士生導(dǎo)師，南京理工大學(xué)化學(xué)工程與技術(shù)一級(jí)學(xué)科及國(guó)家重點(diǎn)應(yīng)用化學(xué)學(xué)科帶頭人，藥物中間體重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室主任，我國(guó)含能材料學(xué)科領(lǐng)域著名學(xué)者、專(zhuān)家。
曾任南京理工大學(xué)副校長(zhǎng)，現(xiàn)任國(guó)防科工委民爆行業(yè)專(zhuān)家委員會(huì)副主任委員、國(guó)防科工委民爆標(biāo)準(zhǔn)化技術(shù)委員會(huì)副主任委員、中國(guó)民爆行業(yè)協(xié)會(huì)副理事長(zhǎng)、中國(guó)民爆學(xué)會(huì)主任委員等職。研究成果先后獲國(guó)家科技進(jìn)步二、三等獎(jiǎng)、國(guó)家科技發(fā)明三等獎(jiǎng)、部科技進(jìn)步特等獎(jiǎng)及中國(guó)十大發(fā)明金獎(jiǎng)等多項(xiàng)獎(jiǎng)勵(lì)。國(guó)家有突出貢獻(xiàn)的中青年專(zhuān)家、江蘇省“333工程”第一層次專(zhuān)家，享受?chē)?guó)家政府特殊津貼。 1965年畢業(yè)于炮兵工程學(xué)院。曾以高級(jí)訪(fǎng)問(wèn)學(xué)者身份赴瑞典斯德哥爾摩大學(xué)合作研究。主要研究方向是炸藥及藥物中間體的設(shè)計(jì)合成與工藝和表面活性劑合成與應(yīng)用，特別注重選擇性及綠色硝化等有機(jī)合成方法的研究。他提出的硝酸銨自敏化理論是膨化硝銨炸藥發(fā)明點(diǎn)的核心。該技術(shù)被列為國(guó)家級(jí)重大科技成果推廣項(xiàng)目，已在全國(guó)80多個(gè)工廠(chǎng)推廣使用。創(chuàng)造性地提出了硝酰陽(yáng)離子（NO2+）理論并撰寫(xiě)專(zhuān)著。培養(yǎng)博士及碩士研究生100多名，發(fā)表論文約300篇，其中被SCI、EI 及ISTP收錄130篇，出版專(zhuān)著教材16部。
1緒論
1.1藥物中間體的概念及內(nèi)涵 1.2藥物中間體是精細(xì)化工的重要組成 部分 1.3藥物中間體國(guó)外研究現(xiàn)狀 1.3.1醫(yī)藥中間體國(guó)外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢(shì) 1.3.2農(nóng)藥中間體國(guó)外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢(shì) 1.4藥物中間體國(guó)內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀 1.4.1藥物中間體國(guó)內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況 1.4.2農(nóng)藥中間體國(guó)內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況 1.5藥物中間體國(guó)內(nèi)及研究方向 1.5.1醫(yī)藥中間體國(guó)內(nèi)及研究方向 1.5.2農(nóng)藥中間體國(guó)內(nèi)研究及發(fā)展方向 1緒論 1.1藥物中間體的概念及內(nèi)涵 1.2藥物中間體是精細(xì)化工的重要組成 部分 1.3藥物中間體國(guó)外研究現(xiàn)狀 1.3.1醫(yī)藥中間體國(guó)外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢(shì) 1.3.2農(nóng)藥中間體國(guó)外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢(shì) 1.4藥物中間體國(guó)內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀 1.4.1藥物中間體國(guó)內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況 1.4.2農(nóng)藥中間體國(guó)內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況 1.5藥物中間體國(guó)內(nèi)及研究方向 1.5.1醫(yī)藥中間體國(guó)內(nèi)及研究方向 1.5.2農(nóng)藥中間體國(guó)內(nèi)研究及發(fā)展方向 參考文獻(xiàn) 2藥物中間體的合成設(shè)計(jì) 2.1逆向合成路線(xiàn)設(shè)計(jì)及其技巧 2.1.1逆向合成法常用術(shù)語(yǔ) 2.1.2逆向切斷的基本原則 2.1.3逆向切斷技巧 2.1.4官能團(tuán)的保護(hù) 2.1.5導(dǎo)向基的應(yīng)用 2.2合成設(shè)計(jì)路線(xiàn)的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn) 2.2.1原料和試劑的選擇 2.2.2反應(yīng)步數(shù)和反應(yīng)總收率 2.2.3中間體的分離與穩(wěn)定性 2.2.4反應(yīng)設(shè)備要求 2.2.5安全度 2.2.6環(huán)境保護(hù) 2.3單官能團(tuán)化合物的C—X鍵切斷 設(shè)計(jì) 2.3.1羰基化合物RCOX的合成設(shè)計(jì) 2.3.2鹵代烴、醚和硫醚的合成設(shè)計(jì) 2.3.3胺的合成設(shè)計(jì) 2.4雙官能團(tuán)化合物的C—X鍵切斷 設(shè)計(jì) 2.4.11，1-雙官能團(tuán)化合物的C—X鍵 切斷 2.4.21,2-雙官能團(tuán)化合物的C—X鍵 切斷 2.4.31,3-雙官能團(tuán)化合物的C—X鍵 切斷 2.5單官能團(tuán)化合物的C—C鍵切斷 設(shè)計(jì) 2.5.1醇的C—C鍵切斷 2.5.2羰基化合物的C—C鍵切斷 2.5.3烯烴的CC鍵切斷 2.6雙官能團(tuán)化合物的C—C鍵切斷 設(shè)計(jì) 2.6.1Diels-Alder反應(yīng) 2.6.21,3-雙官能團(tuán)化合物和α,β-不飽和 羰基化合物的C—C鍵切斷 2.6.31,5-雙官能團(tuán)化合物的C—C鍵 切斷 2.6.41,2-雙官能團(tuán)化合物的C—C鍵 切斷 2.6.51,4-雙官能團(tuán)化合物的C—C鍵 切斷 2.6.61,6-雙官能團(tuán)化合物的合成 設(shè)計(jì) 參考文獻(xiàn) 3環(huán)合反應(yīng) 3.1概述 3.2形成六元碳環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.2.1Diels-Alder反應(yīng) 3.2.2Robinson成環(huán)反應(yīng) 3.2.3芳香族化合物的還原反應(yīng) 3.2.4金屬有機(jī)化合物催化的環(huán)化 反應(yīng) 3.2.5取代苯分子內(nèi)的Friedel-Crafts 反應(yīng) 3.3形成吡咯衍生物的環(huán)合反應(yīng) 3.3.1形成吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.3.2形成氫化吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.3.3形成環(huán)狀四吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.3.4形成苯并吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.4形成唑類(lèi)衍生物的環(huán)合反應(yīng) 3.4.1形成唑環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.4.2形成氫化唑及其酮類(lèi)化合物的 環(huán)合反應(yīng) 3.4.3形成苯并單唑環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.5形成吡啶衍生物的環(huán)合反應(yīng) 3.5.1形成吡啶及氫化吡啶環(huán)的 環(huán)合反應(yīng) 3.5.2形成苯并吡啶環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.6形成含兩個(gè)及兩個(gè)以上雜原子的六元 雜環(huán)及其稠環(huán)體系的環(huán)合反應(yīng) 3.6.1形成二嗪和苯并二嗪環(huán)的 環(huán)合反應(yīng) 3.6.2形成嗪和噻嗪環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.6.3形成嘌呤和蝶啶環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.6.4形成三嗪環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 參考文獻(xiàn) 4硝化反應(yīng) 4.1概述 4.2硝化反應(yīng)的類(lèi)型 4.3芳烴及其硝化特征 4.3.1芳烴的芳香性 4.3.2芳烴的難硝化性 4.3.3芳烴的難氧化性 4.4硝化劑及其應(yīng)用 4.4.1硝酸硝化劑 4.4.2硝硫混酸硝化劑 4.4.3硝酸-醋酐-醋酸或硝酸-醋酸 硝化劑 4.4.4超酸硝化劑 4.4.5其他硝化劑 4.5硝酰陽(yáng)離子(NO+2)理論 4.5.1硝酰陽(yáng)離子結(jié)構(gòu)與光譜 4.5.2硝酰陽(yáng)離子的生成反應(yīng) 4.5.3硝酰陽(yáng)離子與芳烴反應(yīng)機(jī)理 4.5.4硝酰陽(yáng)離子與芳烴的副反應(yīng) 4.5.5硝酰陽(yáng)離子與芳烴反應(yīng)動(dòng)力學(xué) 4.6芳烴的兩相硝化 4.7芳烴區(qū)域選擇性硝化（定向硝化）的 理論與技術(shù) 4.7.1芳烴區(qū)域選擇性催化硝化（定向硝化） 國(guó)內(nèi)外研究現(xiàn)狀 4.7.2硝化反應(yīng)選擇性的定性解釋 4.7.3芳烴選擇性硝化反應(yīng)中的前 線(xiàn)軌道理論 4.7.4甲苯的硝酸-離子交換樹(shù)脂 選擇性硝化 4.7.5分子篩在甲苯區(qū)域選擇性硝化 中的應(yīng)用研究 4.7.6固體酸催化劑在芳烴區(qū)域選擇 性硝化中的應(yīng)用研究 4.7.7分子印跡聚合物催化技術(shù)在芳烴 選擇性NO2硝化中的應(yīng)用 研究 4.7.8氟兩相技術(shù)在芳烴選擇性硝化 中的應(yīng)用研究 4.8綠色硝化理論與技術(shù) 4.8.1綠色硝化的意義 4.8.2綠色硝化技術(shù)的現(xiàn)狀與發(fā)展 4.8.3NO2-O3硝化芳烴的反應(yīng)機(jī)理與 動(dòng)力學(xué)研究 4.8.4NO2-O3在硝基氯苯綠色硝化中 的應(yīng)用研究 4.8.5固體酸催化劑在硝基苯綠色 硝化中的應(yīng)用研究 4.8.6原子經(jīng)濟(jì)性在硝基芳烴合成 中的應(yīng)用 4.8.7綠色硝化理論與技術(shù)的新 進(jìn)展 4.8.8N2O5綠色硝化反應(yīng)研究 4.9結(jié)構(gòu)與硝化反應(yīng)活性 4.9.1單環(huán)化合物 4.9.2雙環(huán)及多環(huán)化合物 4.9.3雜環(huán)芳香化合物 4.10硝化技術(shù) 4.10.1配酸技術(shù) 4.10.2硝化反應(yīng)器設(shè)計(jì)及控制 4.10.3硝化過(guò)程計(jì)算機(jī)模擬的應(yīng)用 參考文獻(xiàn) 5磺化反應(yīng) 5.1概述 5.1.1磺化與硫酸化反應(yīng)及其重要性 5.1.2引入磺基的方法 5.2磺化及硫酸化反應(yīng)基本原理 5.2.1磺化劑及硫酸化劑 5.2.2磺化及硫酸化反應(yīng)歷程及動(dòng) 力學(xué) 5.2.3磺化及硫酸化影響因素 5.3磺化方法及硫酸化方法 5.3.1磺化方法 5.3.2硫酸化方法 5.4磺化產(chǎn)物的分離 5.4.1加水稀釋法 5.4.2直接鹽析法 5.4.3中和鹽析法 5.4.4脫硫酸鈣法 5.4.5萃取分離法 5.5磺化反應(yīng)現(xiàn)狀及進(jìn)展 5.5.1苯衍生物的磺化 5.5.2萘及其衍生物的磺化 5.5.3蒽醌磺化 5.5.4脂肪烴的磺化 5.5.5三次采油用石油磺酸鹽的制備 參考文獻(xiàn) 6�；磻�(yīng) 6.1O.�；磻�(yīng) 6.1.1羧酸為酰化劑 6.1.2酸酐為�；瘎� 6.1.3酰氯為�；瘎� 6.1.4酯交換法 6.1.5烯酮法 6.1.6氮雜卡賓催化醛和醇的氧化 酯化反應(yīng) 6.1.7O-�；磻�(yīng)在羥基保護(hù)中的 應(yīng)用 6.2N-�；磻�(yīng) 6.2.1用羧酸為N-�；瘎� 6.2.2用酸酐為N-酰化劑 6.2.3用酰氯為N-�；瘎� 6.2.4胺與酯交換 6.2.5醛的氧化酰胺化反應(yīng) 6.2.6用其他酰化劑的N-�；� 6.2.7N-酰化反應(yīng)在氨基保護(hù)中的 應(yīng)用 6.3C.�；磻�(yīng) 6.3.1芳環(huán)上的C-酰化反應(yīng) 6.3.2烯烴的C-�；磻�(yīng) 6.3.3羰基化合物α-位的C-�；磻�(yīng) 參考文獻(xiàn) 7加成反應(yīng) 7.1概述 7.2親電加成反應(yīng) 7.2.1鹵素對(duì)碳-碳重鍵的親電加 成反應(yīng) 7.2.2鹵化氫對(duì)碳-碳重鍵的親電 加成反應(yīng) 7.2.3順式加成反應(yīng) 7.2.4環(huán)加成反應(yīng) 7.3親核加成反應(yīng) 7.3.1親核加成反應(yīng)的歷程 7.3.2含未共用電子對(duì)物質(zhì)對(duì)碳-氧 雙鍵的親核加成反應(yīng) 7.3.3碳負(fù)離子對(duì)碳-氧雙鍵的親核 加成反應(yīng) 7.3.4氫負(fù)離子對(duì)碳-氧雙鍵的親核 加成反應(yīng) 7.3.5對(duì)其他重鍵的親核加成反應(yīng) 7.4自由基加成反應(yīng) 7.4.1鹵素和鹵化氫對(duì)碳-碳重鍵的自由 基加成反應(yīng) 7.4.2自由基加聚反應(yīng) 參考文獻(xiàn) 8還原反應(yīng) 8.1概述 8.2催化氫化還原 8.2.1非均相催化氫化 8.2.2均相催化氫化反應(yīng) 8.3金屬還原 8.3.1溶解金屬反應(yīng) 8.3.2金屬氫化物還原 8.3.3硼烷和二烷基硼烷 8.4其他還原試劑 8.4.1Wolff-Kishner還原法 8.4.2二酰亞胺還原法 8.4.3烷基氫化錫還原法 8.5氯代硝基苯催化氫化 8.5.1多相催化劑還原法 8.5.2均相催化劑還原 參考文獻(xiàn) 9氧化反應(yīng) 9.1概述 9.2催化氧化 9.3催化劑及催化反應(yīng) 9.3.1金屬和金屬離子 9.3.2過(guò)渡金屬氧化物及多氧金屬簇 (雜多化合物) 9.3.3氧化還原分子篩 9.4化學(xué)氧化 9.4.1概況及類(lèi)型 9.4.2無(wú)機(jī)金屬元素化合物 9.4.3硝酸 9.4.4雙氧水 9.4.5過(guò)氧酸的氧化反應(yīng) 9.4.6其他氧化法 9.5芳香醛的控制氧化 9.5.1控制氧化合成苯甲醛的理 論基礎(chǔ) 9.5.2Co(OAc)2/Mn(OAc)2/KBr 催化氧化 9.5.3NHPI催化氧化 9.5.4仿生催化氧化 參考文獻(xiàn) 10縮合反應(yīng) 10.1概述 10.2反應(yīng)機(jī)理 10.2.1電子反應(yīng)機(jī)理 10.2.2環(huán)加成反應(yīng)機(jī)理 10.3脫水縮合 10.3.1醛胺縮合 10.3.2Mannich縮合 10.3.3醛酮縮合 10.3.4Perkin縮合 10.3.5Knoevenagel縮合 10.4脫醇縮合 10.4.1縮醛與胺及其衍生物縮合 10.4.2酯與胺及其衍生物縮合 10.4.3Claisen縮合 10.5脫鹵化氫縮合 10.5.1Friedel.Crafts脫鹵化氫縮合 10.5.2Ullmann脫鹵化氫縮合 參考文獻(xiàn) 11氨解反應(yīng) 11.1氨解反應(yīng)的基本原理 11.1.1脂肪族化合物氨解動(dòng)力學(xué) 及反應(yīng)歷程 11.1.2芳香族化合物氨解動(dòng)力學(xué) 及反應(yīng)歷程 11.2影響因素 11.2.1胺化劑 11.2.2鹵化物的活性 11.2.3溶解度與攪拌 11.2.4溫度 11.3氨解方法 11.3.1鹵代烴氨解 11.3.2醇與酚的氨解 11.3.3硝基與磺基的氨解 11.3.4芳環(huán)上的直接氨解 11.3.5羰基化合物的氨解 11.4應(yīng)用實(shí)例 11.4.1芳胺制備 11.4.2脂肪胺的制備 11.4.3環(huán)胺的制備 11.4.4其他胺類(lèi)化合物的制備 參考文獻(xiàn) 12烷基化反應(yīng) 12.1概述 12.1.1烷基化反應(yīng)及其重要性 12.1.2烷基化反應(yīng)的類(lèi)型 12.2烷基化反應(yīng)的基本原理 12.2.1芳環(huán)上的C-烷基化反應(yīng) 12.2.2N-烷基化反應(yīng) 12.2.3O-烷基化反應(yīng) 12.3相轉(zhuǎn)移烷基化反應(yīng) 12.3.1相轉(zhuǎn)移催化C-烷基化 12.3.2相轉(zhuǎn)移催化N-烷基化 12.3.3相轉(zhuǎn)移催化O-烷基化 12.4典型烷基化生產(chǎn)工藝及烷基 化技術(shù)新發(fā)展 12.4.1長(zhǎng)鏈烷基苯的生產(chǎn) 12.4.2異丙苯的生產(chǎn) 12.4.3分子篩催化劑在烷基化反 應(yīng)中的應(yīng)用 12.4.4離子液體在烷基化反應(yīng) 中的應(yīng)用 12.4.5微波促進(jìn)的烷基化反應(yīng) 參考文獻(xiàn) 13鹵化反應(yīng) 13.1氟化反應(yīng) 13.1.1氟原子的特殊生理活性 13.1.2親電氟化 13.1.3三氟甲基化和二氟卡賓反應(yīng) 13.1.4重氮化-氟化法 13.1.5張力雜環(huán)化合物的開(kāi)環(huán) 氟化反應(yīng) 13.1.6利用吸電子基團(tuán)作為離去基團(tuán) 的親核氟化反應(yīng) 13.1.7微波促進(jìn)氟化反應(yīng) 13.2氯化反應(yīng) 13.2.1芳香環(huán)上的氯化反應(yīng) 13.2.2芳香環(huán)側(cè)鏈的氯化反應(yīng) 13.2.3氯甲基化反應(yīng) 13.2.4氯取代羥基的氯化反應(yīng) 13.2.5烯烴加成氯化反應(yīng) 13.2.6活潑亞甲基取代氯化反應(yīng) 13.3溴化反應(yīng) 13.4碘化反應(yīng) 13.5鹵素交換反應(yīng) 參考文獻(xiàn) 14手性藥物中間體的合成 14.1手性藥物簡(jiǎn)介 14.1.1手性的重要性 14.1.2大規(guī)模拆分制備手性藥 物及中間體 14.1.3大規(guī)模不對(duì)稱(chēng)合成制備手性 藥物及中間體 14.2天然手性原料 14.2.1氨基酸 14.2.2糖類(lèi)化合物 14.2.3萜類(lèi)化合物 14.2.4其他天然手性原料 14.3利用手性反應(yīng)物的不對(duì)稱(chēng)合成 14.3.1手性底物誘導(dǎo) 14.3.2手性輔基誘導(dǎo) 14.4利用手性試劑的不對(duì)稱(chēng)合成 14.4.1手性硼試劑 14.4.2Corey試劑 14.4.3Davis氧雜吖丙啶 14.4.4手性過(guò)氧酮 14.4.5其他手性試劑 14.5手性有機(jī)小分子催化劑 14.5.1氨基酸及其衍生物 14.5.2肽 14.5.3生物堿 14.5.4手性磷酸 14.5.5Corey-Bakshi-Shibata唑 硼烷 14.6手性金屬絡(luò)合物催化劑 14.6.1手性過(guò)渡金屬絡(luò)合物催化的 不對(duì)稱(chēng)還原反應(yīng) 14.6.2手性過(guò)渡金屬絡(luò)合物催化的 不對(duì)稱(chēng)氧化反應(yīng) 14.6.3手性過(guò)渡金屬絡(luò)合物催化的 不對(duì)稱(chēng)C—C鍵生成反應(yīng) 14.6.4手性非過(guò)渡金屬Lewis 酸催化劑 14.7手性相轉(zhuǎn)移催化劑 14.7.1奎寧鍛翁鹽 14.7.2聯(lián)萘和聯(lián)苯類(lèi)手性鍛翁鹽 14.7.3冠醚類(lèi)手性相轉(zhuǎn)移催化劑 14.7.4Taddol醇及其衍生物 14.7.5手性salen絡(luò)合物 14.7.6其他手性相轉(zhuǎn)移催化劑 14.8生物催化下的不對(duì)稱(chēng)合成 14.8.1生物催化不對(duì)稱(chēng)有機(jī)合成 簡(jiǎn)介 14.8.2C—O鍵形成與水解反應(yīng) 14.8.3C—N鍵形成與水解反應(yīng) 14.8.4P—O鍵形成與水解反應(yīng) 14.8.5生物催化C—C鍵形成 14.8.6生物催化還原反應(yīng) 14.8.7生物催化氧化反應(yīng) 參考文獻(xiàn) 15典型藥物中間體合成與工藝 15.1選擇性硝化制造對(duì)硝基乙酰苯 胺新工藝研究 15.1.1概述 15.1.2乙酰苯胺硝化產(chǎn)物異構(gòu) 體比例分析 15.1.3實(shí)驗(yàn)研究 15.1.4實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論 15.1.5添加劑對(duì)乙酰苯胺硝化得率 和o/p值的影響 15.2氯苯的選擇性綠色催化硝化 的工藝研究 15.2.1概述 15.2.2SO42-/ZrO2、SO42-/TiO2及其 復(fù)合物SO42-/ZrO2-TiO2催化 NO2硝化氯苯 15.2.3SO42-/WO3-ZrO2催化NO 硝化氯苯 15.2.4SO2-4/MoO3-ZrO 催化NO2硝化氯苯 15.3二氯氟苯合成新工藝 15.3.1概述 15.3.2二氯氟苯生產(chǎn)工藝 15.3.32，5-二氯硝基苯氟化的實(shí)驗(yàn) 研究 15.3.42，5-二氯硝基苯氟化實(shí)驗(yàn) 結(jié)果與討論 15.4硝基苯甲醛的控制性氧 化新工藝研究 15.4.1概述 15.4.2鄰硝基苯甲醛合成工藝研究 15.4.3強(qiáng)堿對(duì)反應(yīng)的助催化作用 15.4.4鄰硝基苯甲醛合成工藝的 發(fā)展 15.5氟代苯甲醛的控制性氧化及微 波氟化新技術(shù)研究 15.5.1概述 15.5.2對(duì)氯甲苯選擇性氧化成對(duì) 氯苯甲醛的研究 15.5.3鹵素交換法合成對(duì)氟苯甲醛 15.5.4微波作用下鹵素交換制備 氟代苯甲醛 15.6二氨基吡啶的合成新工藝研究 15.6.1概述 15.6.2二氨基吡啶的合成工藝 15.6.3二氨基吡啶的合成實(shí)驗(yàn) 研究［50，51］ 15.6.4二氨基吡啶的合成實(shí)驗(yàn) 結(jié)果與討論 15.7哈格曼乙酯的合成研究 15.7.1概述 15.7.2哈格曼乙酯實(shí)驗(yàn)研究 15.7.3哈格曼乙酯實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論 參考文獻(xiàn) 16藥物中間體分離與結(jié)構(gòu)鑒定 16.1色譜分析技術(shù) 16.1.1氣相色譜 16.1.2高效液相色譜 16.1.3離子色譜 16.1.4毛細(xì)管電泳 16.2元素分析技術(shù) 16.2.1元素分析 16.2.2相對(duì)分子質(zhì)量測(cè)定 16.3光譜分析技術(shù) 16.3.1紫外-可見(jiàn)光譜 16.3.2紅外光譜 16.3.3拉曼光譜 16.3.4核磁共振波譜 16.3.5X射線(xiàn)衍射法 16.3.6電感耦合等離子體發(fā)射光譜 16.4色譜聯(lián)用技術(shù) 16.4.1質(zhì)譜 16.4.2色譜聯(lián)用 參考文獻(xiàn)
本書(shū)自第一版（2008年）出版以來(lái)，一直被全國(guó)藥物中間體教育、科研單位和生產(chǎn)企業(yè)作為重要的教學(xué)和科研用書(shū)，得到許多讀者的鼓勵(lì)。近幾年來(lái)，藥物中間體的種類(lèi)不斷擴(kuò)大，新的制備方法與工藝也獲得了很大的發(fā)展。因此，感到很有修訂再版的必要。
本版編寫(xiě)的精神與前版一致，仍以中間體為主線(xiàn)，在保證理論性、系統(tǒng)性、新穎性的基礎(chǔ)上，重視實(shí)用性和先進(jìn)性。本版加強(qiáng)了理論知識(shí)的闡述，并重點(diǎn)對(duì)第一版中重復(fù)部分進(jìn)行了刪除和重新編排整理，使內(nèi)容更為精煉。另外，對(duì)化合物的新型合成方法及檢測(cè)手段進(jìn)行了更新。需要指出的是，為更聯(lián)系實(shí)際應(yīng)用，本書(shū)在各單元反應(yīng)中，有針對(duì)性地添加了翔實(shí)的反應(yīng)實(shí)例，注重它的工藝、方法、技術(shù)、控制、分析及檢測(cè)等，從而使本書(shū)具有較強(qiáng)的實(shí)用性。 本書(shū)的修訂基本按照“誰(shuí)撰寫(xiě)誰(shuí)修訂的原則”，第1、4章由呂春緒負(fù)責(zé)編寫(xiě)修訂，第2、3、7章由胡炳成負(fù)責(zé)編寫(xiě)修訂，第5、11、12章由葉志文負(fù)責(zé)編寫(xiě)修訂，第6、13、14章由羅軍負(fù)責(zé)編寫(xiě)修訂，第8、9章由李斌棟負(fù)責(zé)編寫(xiě)修訂，第10、15、16章由錢(qián)華負(fù)責(zé)編寫(xiě)修訂。 由于本書(shū)涉及面較寬，限于編者水平，書(shū)中疏漏之處在所難免，敬請(qǐng)廣大讀者批評(píng)指正。 著者2013年7月 第一版前言 本書(shū)是醫(yī)藥、農(nóng)藥以及獸藥（簡(jiǎn)稱(chēng)“三藥”）領(lǐng)域的一本科技專(zhuān)著。到目前為止，國(guó)內(nèi)外尚無(wú)一本藥物中間體化學(xué)方面的專(zhuān)著。 藥物中間體是國(guó)家“三藥”重大科技工程的重要組成部分。藥物中間體是“三藥”發(fā)展的支撐及基礎(chǔ)。以醫(yī)藥為例：每年世界首次上市的新原料藥幾十個(gè)，其中95%為化學(xué)合成藥物，是經(jīng)過(guò)上千個(gè)醫(yī)藥中間體的研究、開(kāi)發(fā)、合成而最后成為新藥的。 《藥物中間體化學(xué)》欲以?xún)纱蟛糠譃橹攸c(diǎn)，一部分是藥物中間體合成反應(yīng)，另一部分為典型藥物中間體合成。以單元反應(yīng)為主線(xiàn)，特別是硝化反應(yīng)、控制氧化反應(yīng)、縮合反應(yīng)、加氫還原反應(yīng)、氟代反應(yīng)等等，通過(guò)這些反應(yīng)制得的化合物多數(shù)是重要的藥物中間體。 雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物以及生物工程化合物等都是國(guó)內(nèi)外重點(diǎn)攻關(guān)的“三藥”中間體，有的已經(jīng)研究成功，有的經(jīng)過(guò)1～2年定會(huì)開(kāi)發(fā)成功或中試孵化或轉(zhuǎn)化成生產(chǎn)力。 我們是南京理工大學(xué)化學(xué)工程與技術(shù)一級(jí)學(xué)科、應(yīng)用化學(xué)國(guó)家級(jí)重點(diǎn)學(xué)科的重要支撐力量。江蘇省藥物中間體工程技術(shù)研究中心設(shè)在我們學(xué)科。我們很多教授一直從事硝化、縮合、環(huán)化、氧化等合成反應(yīng)工作。我們又建有制藥工程本科專(zhuān)業(yè)。這些都為我們欲出一本《藥物中間體化學(xué)》奠定堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。 通過(guò)江蘇省藥物中間體工程技術(shù)中心的網(wǎng)址，很多藥廠(chǎng)及中間體研發(fā)、制造企業(yè)與我們有很密切的關(guān)系及頻繁的來(lái)往。他們非常希望我們工程中心能在藥物中間體合成的理論及工藝上出一本書(shū)，能從不同層次、不同側(cè)面解決他們面臨的某些問(wèn)題。這也是我們撰寫(xiě)這么一本書(shū)客觀(guān)上的重要原因。該書(shū)將有很好的市場(chǎng)需求。 與以往制藥工藝學(xué)等書(shū)相比，它是以中間體為主線(xiàn)，強(qiáng)調(diào)它的化學(xué)部分，有較強(qiáng)的理論性。我們?cè)诜磻?yīng)路線(xiàn)設(shè)計(jì)、硝化反應(yīng)、氧化反應(yīng)、環(huán)合反應(yīng)、氟化反應(yīng)、手性合成這幾個(gè)方面進(jìn)行了較深的科學(xué)研究，并取得多項(xiàng)國(guó)家級(jí)及省部級(jí)獎(jiǎng)勵(lì)，并對(duì)某些反應(yīng)（硝化反應(yīng)）已撰寫(xiě)出科技專(zhuān)著。這使我們撰寫(xiě)的《藥物中間體化學(xué)》特色非常明顯。 我們撰寫(xiě)的《藥物中間體化學(xué)》很多章節(jié)是我們科研項(xiàng)目總結(jié)（鹵化反應(yīng)中的微波氟化、氧化反應(yīng)中控制氧化、還原反應(yīng)中載體加氫還原等）基本是當(dāng)前科研的重大基礎(chǔ)項(xiàng)目、科研攻關(guān)項(xiàng)目、自然科學(xué)基金等。這些科研任務(wù)的完成，就體現(xiàn)在這些新藥物中間體制備、最佳工藝路線(xiàn)選擇、最佳工藝條件確定等等都是我們的科研實(shí)踐及科研成果，再加上我們多年來(lái)很多碩士生及博士生學(xué)位論文的完成，無(wú)疑使本書(shū)具有新穎性及先進(jìn)性。 我們撰寫(xiě)的這本書(shū)盡管是藥物中間體化學(xué)，但我們非常注重它的工藝、方法、技術(shù)、控制、分析及檢測(cè)等，從而使本書(shū)具有較強(qiáng)的實(shí)用性。 本書(shū)可作為學(xué)校制藥專(zhuān)業(yè)的教材或參考書(shū)，也可作為應(yīng)用化學(xué)學(xué)科碩士生及博士生的教材或參考書(shū)，也可供從事“三藥”研究、設(shè)計(jì)、生產(chǎn)以及使用的有關(guān)科研、設(shè)計(jì)人員及工程技術(shù)人員參考。 本書(shū)每章后列出了詳細(xì)的參考文獻(xiàn)，對(duì)于需要深入了解該領(lǐng)域的讀者，將會(huì)有所裨益。 本書(shū)由呂春緒教授、胡炳成副教授、葉志文副教授、羅軍副教授、李斌棟博士、錢(qián)華博士撰著。其中第1、4、10、15章由呂春緒撰寫(xiě)，第2、3、7章由胡炳成撰寫(xiě)，第5、11、12章由葉志文撰寫(xiě)，第6，13，14由羅軍撰寫(xiě)，第8、9章由李斌棟撰寫(xiě)，第16章由錢(qián)華撰寫(xiě)。 我們?cè)谒幬镏虚g體合成科學(xué)研究及撰寫(xiě)此書(shū)過(guò)程中得到中國(guó)精細(xì)化工專(zhuān)業(yè)委員會(huì)主任王大全教授、《精細(xì)化工》編委會(huì)主任許國(guó)希教授、西安近代化學(xué)研究所朱春華教授、北京理工大學(xué)歐育湘教授、南京理工大學(xué)遲書(shū)義教授、張熙和教授、李偉民教授等的熱情指導(dǎo)與真誠(chéng)幫助，在此深表謝意。 蔡春教授、彭新華教授、呂早生教授、程廣斌教授、曹陽(yáng)博士、劉麗榮博士、金鐵柱碩士、戴暉碩士、鄧愛(ài)民碩士、沈祖康碩士以及李霞碩士等為本書(shū)作了大量資料及科學(xué)實(shí)驗(yàn)研究工作，在此一并表示感謝。 由于本書(shū)涉及面較寬，領(lǐng)域較深，限于本人的學(xué)識(shí)水平，書(shū)中疏漏之處在所難免，敬請(qǐng)讀者批評(píng)指正。 著者2008年1月于南京
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