第一章緒論 1
一、藥物化學(xué)的內(nèi)容和任務(wù) 1
二、藥物的質(zhì)量 2
三、藥物的名稱 4
四、學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的基本要求 4
目標(biāo)檢測(cè) 6

第二章藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系 7
第一節(jié)藥物的基本結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系 7
一、藥物作用的生物學(xué)基礎(chǔ) 7
二、藥物的基本結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響 9
第二節(jié)藥物的理化性質(zhì)與藥效的關(guān)系 10
一、溶解度和脂水分配系數(shù)對(duì)藥效的影響 10
二、解離度對(duì)生物活性的影響 11
第三節(jié)藥物的結(jié)構(gòu)因素與藥效的關(guān)系 11
一、藥物的電子云密度對(duì)藥效的影響 12
二、官能團(tuán)對(duì)藥效的影響 12
三、鍵合特性對(duì)藥效的影響 13
四、藥物的立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響 14
第四節(jié)結(jié)構(gòu)改造與藥效的關(guān)系 15
一、結(jié)構(gòu)優(yōu)化的原理 15
二、結(jié)構(gòu)修飾 18
目標(biāo)檢測(cè) 23

第三章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 26
第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥 26
一、苯二氮艸卓類 26
二、非苯二氮艸卓類GABAA受體激動(dòng)劑 31
第二節(jié)抗癲癇藥 32
一、巴比妥類 33
二、乙內(nèi)酰脲類 36
三、二苯并氮雜艸卓類 37
四、脂肪酸類 38
五、GABA類似物 39
第三節(jié)抗精神失常藥 39
一、 抗精神病藥 40
二、抗抑郁藥 45
第四節(jié)鎮(zhèn)痛藥 49
一、嗎啡及其衍生物 49
二、合成鎮(zhèn)痛藥物 52
三、鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系 56
目標(biāo)檢測(cè) 57

第四章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 61
第一節(jié)抗過敏藥 61
一、經(jīng)典的H1受體拮抗劑 62
二、非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑 67
三、組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系 69
四、過敏介質(zhì)與抗過敏藥 69
第二節(jié) 局部麻醉藥 71
一、局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型 71
二、局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系 76
目標(biāo)檢測(cè) 77

第五章心血管系統(tǒng)藥物 79
第一節(jié)調(diào)血脂藥 79
一、苯氧乙酸類 80
二、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 81
三、煙酸類 84
第二節(jié)抗心絞痛藥 85
第三節(jié)抗心律失常藥 87
一、鈉通道阻滯藥 88
二、鉀通道阻滯藥 89
第四節(jié)抗高血壓藥 90
一、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 90
二、鈣通道阻滯藥 94
三、β受體阻斷劑 98
四、中樞性降壓藥 101
五、交感神經(jīng)末梢阻斷藥 102
目標(biāo)檢測(cè) 103

第六章抗?jié)�瘍�?106
第一節(jié)組胺H2受體拮抗劑 107
一、咪唑類 107
二、呋喃類 108
三、噻唑類 109
四、哌啶甲苯類 109
五、組胺H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系 110
第二節(jié)質(zhì)子泵抑制劑 110
一、典型藥物 111
二、同類藥物 112
三、質(zhì)子泵抑制劑的構(gòu)效關(guān)系 113
目標(biāo)檢測(cè) 113

第七章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 115
第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥 116
一、水楊酸類 116
二、苯胺類 119
三、吡唑酮類 121
第二節(jié)非甾體抗炎藥 121
一、3,5-吡唑烷二酮類 121
二、芳基乙酸類 123
三、芳基丙酸類 125
四、1,2-苯并噻嗪類 127
五、環(huán)氧合酶-2選擇性抑制劑 128
目標(biāo)檢測(cè) 129

第八章抗腫瘤藥 131
第一節(jié)生物烷化劑 132
一、氮芥類 132
二、亞乙基亞胺類 134
三、亞硝基脲類 135
四、磺酸酯類及鹵代多元醇類 137
第二節(jié)抗代謝藥物 137
一、嘧啶拮抗物 138
二、嘌呤拮抗物 140
三、葉酸拮抗物 141
第三節(jié)其他類抗腫瘤藥 143
一、抗腫瘤抗生素 143
二、抗腫瘤的植物有效成分 144
三、金屬鉑類配合物 145
目標(biāo)檢測(cè) 146

第九章抗生素 148
第一節(jié)β-內(nèi)酰胺類抗生素 149
一、概述 149
二、青霉素類 150
三、頭孢菌素類 155
四、非經(jīng)典β-內(nèi)酰胺類抗生素及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 159
第二節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 161
一、紅霉素及其衍生物 161
二、螺旋霉素 164
第三節(jié)四環(huán)素類抗生素 165
一、天然四環(huán)素類抗生素 165
二、半合成四環(huán)素類抗生素 166
第四節(jié)氨基糖苷類抗生素 167
第五節(jié)其他類抗生素 170
一、氯霉素 170
二、林可霉素及其衍生物 171
三、磷霉素 172
目標(biāo)檢測(cè) 172

第十章合成抗感染藥 175
第一節(jié)磺胺類藥物及抗菌增效劑 175
一、磺胺類藥物 175
二、抗菌增效劑 178
第二節(jié)喹諾酮類藥物 179
一、喹諾酮類藥物的作用機(jī)制 180
二、喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系 180
三、理化性質(zhì)及毒性 181
第三節(jié)抗結(jié)核藥 183
一、抗結(jié)核抗生素 183
二、合成抗結(jié)核藥 184
第四節(jié)抗真菌藥 186
一、唑類抗真菌藥 186
二、抗真菌抗生素 189
三、其他抗真菌藥物 190
第五節(jié)抗病毒藥 191
一、三環(huán)胺類抗病毒藥 192
二、核苷類及類似物 192
三、其他類 194
目標(biāo)檢測(cè) 194

第十一章甾體激素 197
第一節(jié)概述 197
第二節(jié)雄性激素和同化激素 198
一、雄性激素 198
二、同化激素 198
三、抗雄性激素藥物 199
第三節(jié)雌激素及抗雌激素 200
一、甾體雌激素 200
二、非甾體雌性激素 201
三、抗雌激素和選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 202
第四節(jié)孕激素 203
一、孕酮類孕激素 203
二、19-去甲睪酮類孕激素 204
三、孕激素拮抗劑 205
第五節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素 205
一、腎上腺皮質(zhì)激素的種類及生物活性 206
二、皮質(zhì)激素類藥物 206
目標(biāo)檢測(cè) 208

第十二章降糖藥及利尿藥 211
第一節(jié)降糖藥 211
一、胰島素及其衍生物 211
二、胰島素分泌促進(jìn)劑 213
三、胰島素增敏劑 216
四、α-葡糖苷酶抑制劑 217
第二節(jié)利尿藥 218
一、高效利尿藥 218
二、中效利尿藥 219
三、弱效利尿藥 220
目標(biāo)檢測(cè) 221

第十三章維生素 226
第一節(jié)脂溶性維生素 226
一、維生素A類 226
二、維生素D類 228
三、維生素E類 229
四、維生素K類 231
第二節(jié)水溶性維生素 232
一、維生素B類 232
二、維生素C類 235
三、葉酸 237
目標(biāo)檢測(cè) 238

第十四章藥物的變質(zhì)反應(yīng)與代謝反應(yīng) 241
第一節(jié)藥物的變質(zhì)反應(yīng) 241
一、藥物的水解反應(yīng) 241
二、藥物的氧化反應(yīng) 245
三、藥物的其他變質(zhì)反應(yīng) 249
第二節(jié)藥物的代謝反應(yīng) 250
一、第Ⅰ相的代謝反應(yīng) 250
二、第Ⅱ相的代謝反應(yīng) 258
目標(biāo)檢測(cè) 260

參考文獻(xiàn) 262