本書(shū)主要運(yùn)用活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理，將具有生物活性的一些雜環(huán)或活性藥效基團(tuán)與喹啉環(huán)或喹喔啉環(huán)構(gòu)筑于同一分子骨架結(jié)構(gòu)中，以期實(shí)現(xiàn)活性的疊加或產(chǎn)生新的生物活性。為此，作者設(shè)計(jì)了簡(jiǎn)便有效的合成方法，合成出七個(gè)系列上百種結(jié)構(gòu)新穎且具有潛在生物活性的含有不同雜環(huán)或活性基團(tuán)的喹啉或喹喔啉類衍生物，這為日后創(chuàng)制新型喹啉或喹喔啉類藥物提供了新思路，具有很好的研究和應(yīng)用價(jià)值。同時(shí)，本書(shū)中所提出的“多步一鍋法”和“一步連續(xù)法”等先進(jìn)合成策略，具有操作簡(jiǎn)便、收率高和環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn)，符合現(xiàn)代有機(jī)合成理念，具有重的參考價(jià)值和很好的應(yīng)用前景，為今后該領(lǐng)域的研究提供了寶貴的經(jīng)驗(yàn)。
本書(shū)圍繞喹啉和喹喔啉環(huán)的結(jié)構(gòu)多樣化和官能團(tuán)化開(kāi)展了大量的合成及活性研究工作。本書(shū)通過(guò)開(kāi)發(fā)的“多步一鍋法”、“一步連續(xù)法”等先進(jìn)的合成策略，設(shè)計(jì)合成了七個(gè)系列上百鐘結(jié)構(gòu)新穎且具有潛在生物活性的喹啉或喹喔啉類化合物，并對(duì)這些化合物進(jìn)行了抗菌活性、殺菌活性、抗腫瘤活性、抗結(jié)核桿菌活性等生物活性實(shí)驗(yàn)，從中篩選出一些具有良好生物活性的結(jié)構(gòu)，具有很好的開(kāi)發(fā)價(jià)值。同時(shí)，我們所提出的這些合成策略具有操作簡(jiǎn)單、條件溫和、所需試劑廉價(jià)易得等優(yōu)點(diǎn)，具有很好的應(yīng)用價(jià)值。
李陽(yáng)，男，遼寧省朝陽(yáng)市人，1979年2月生。2018年6月畢業(yè)于沈陽(yáng)農(nóng)業(yè)大學(xué)農(nóng)業(yè)資源與環(huán)境專業(yè)，獲博士學(xué)位�，F(xiàn)為渤海大學(xué)有機(jī)化學(xué)專業(yè)碩士研究生導(dǎo)師，研究方向?yàn)橛袡C(jī)芳雜環(huán)化合物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究。主持的項(xiàng)目有國(guó)家自然科學(xué)基金“含卓酮環(huán)的多環(huán)稠喹啉骨架的構(gòu)建.苯并[4,5]卓酮并[1,2-b]喹啉類衍生物合成及抗腫瘤活性研究（編號(hào)：21402011）”、遼寧省自然科學(xué)基金項(xiàng)目“新型二茂鐵基取代的雜環(huán)并卓酮類化合物合成、表征和生物活性研究（編號(hào)：201602006）”和遼寧省教育廳科學(xué)研究基金“一個(gè)新穎、綠色的一鍋反應(yīng)合成類Neocryptolepine 生物堿吲哚并[2,3-b]喹啉類化合物（編號(hào)：L2013428）”。近幾年，以作者或通訊作者身份在有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域著名期刊上，發(fā)表SCI收錄論文30余篇，申請(qǐng)國(guó)家發(fā)明專利3件，其中已授權(quán)發(fā)明專利1件。
第1 章 緒論 ( 1 ) 1.1 具有殺菌活性的嘧啶類化合物在農(nóng)藥創(chuàng)制中的研究進(jìn)展 ( 2 ) 1.2 具有殺菌活性的吲哚類化合物在農(nóng)藥創(chuàng)制中的研究進(jìn)展 ( 8 ) 1.3 具有殺菌活性的喹啉類化合物在農(nóng)藥創(chuàng)制中的研究進(jìn)展 ( 16 ) 1.4 具有殺菌活性的雜環(huán)酰胺類化合物在農(nóng)藥創(chuàng)制中的研究進(jìn)展 ( 22 ) 1.5 立題依據(jù)?設(shè)計(jì)思路和研究?jī)?nèi)容及目的意義 ( 27 ) 1.5.1 立題依據(jù)和設(shè)計(jì)思路 ( 27 ) 1.5.2 研究?jī)?nèi)容和意義 ( 28 )第2 章 2-氨基嘧啶并[4,5-b]吲哚的合成及殺菌活性研究 ( 32 ) 2.1 引言 ( 32 ) 2.2 化學(xué)實(shí)驗(yàn)部分 ( 33 ) 2.2.1 儀器和主要試劑 ( 33 ) 2.2.2 設(shè)計(jì)的合成路線 ( 33 ) 2.2.3 目標(biāo)化合物的合成 ( 34 ) 2.3 殺菌活性測(cè)試部分 ( 35 ) 2.3.1 測(cè)試樣品 ( 35 ) 2.3.2 對(duì)照藥劑 ( 35 ) 2.3.3 供試靶標(biāo)和供試寄主 ( 35 ) 2?3?4 試驗(yàn)方法 ( 36 ) 2.3.5 結(jié)果調(diào)查 ( 36 ) 2.4 結(jié)果與討論 ( 36 ) 2.4.1 合成路線的優(yōu)化 ( 36 ) 2.4.2 化合物的表征 ( 39 ) 2.4.3 目標(biāo)化合物殺菌活性的研究 ( 45 ) 2.5 本章小結(jié) ( 47 )第3 章 6-甲基-吲哚并[2,3-b]喹啉-11-羧酸合成及殺菌活性研究 ( 48 ) 3.1 引言 ( 48 )3.2 化學(xué)實(shí)驗(yàn)部分( 49 ) 3.2.1 儀器和主要試劑 ( 49 ) 3.2.2 設(shè)計(jì)的合成路線 ( 49 ) 3?2?3 5-叔丁基靛紅(III-2e)和5-叔丁基-7-鹵靛紅(III-2f? g)的合成 ( 50 ) 3.2.4 目標(biāo)化合物的合成 ( 51 ) 3.3 殺菌活性測(cè)試部分 ( 74 ) 3.3.1 測(cè)試樣品 ( 74 ) 3.3.2 對(duì)照藥劑 ( 74 ) 3.3.3 供試靶標(biāo)和供試寄主 ( 74 ) 3.3.4 試驗(yàn)方法 ( 75 ) 3.3.5 結(jié)果調(diào)查 ( 75 ) 3.4 結(jié)果與討論 ( 75 ) 3.4.1 該新合成策略的發(fā)現(xiàn) ( 75 ) 3.4.2 目標(biāo)化合物的表征 ( 76 ) 3.4.3 反應(yīng)機(jī)理的推測(cè) ( 78 ) 3.4.4 反應(yīng)的普適性研究 ( 80 ) 3.4.5 反應(yīng)的擴(kuò)展性研究 ( 83 ) 3.4.6 殺菌活性研究 ( 87 ) 3.5 本章小結(jié) ( 91 )第4 章 N-取代吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮合成及殺菌活性研究 ( 92 ) 4.1 引言 ( 92 ) 4.2 化學(xué)實(shí)驗(yàn)部分u56256 ._xddba_ ( 93 ) 4.2.1 儀器和主要試劑 ( 93 ) 4.2.2 設(shè)計(jì)的合成路線 ( 93 ) 4.2.3 起始化合物2-氯甲基-6-鹵喹啉-甲酸乙酯(IV-1a-c)的制備 ( 93 ) 4.2.4 目標(biāo)化合物的合成 ( 95 ) 4.3 殺菌活性測(cè)試部分 ( 98 ) 4.3.1 測(cè)試樣品 ( 98 ) 4.3.2 對(duì)照藥劑 ( 98 ) 4.3.3 供試靶標(biāo)和供試寄主 ( 98 ) 4.3.4 試驗(yàn)方法 ( 98 ) 4.3.5 結(jié)果調(diào)查 ( 99 )4.4 結(jié)果與討論( 99 ) 4.4.1 反應(yīng)條件的優(yōu)化 ( 99 ) 4.4.2 目標(biāo)化合物的表征 (100) 4.4.3 推測(cè)的反應(yīng)機(jī)理 (108) 4.4.4 殺菌活性研究 (108) 4.5 本章小結(jié) (111)第5 章 (E) -6-氯-2-(芳/ 雜芳基乙烯基)喹啉-3-羧酸的設(shè)計(jì)?合成及殺菌活性研究 (112) 5.1 引言 (112) 5.2 化學(xué)實(shí)驗(yàn)部分 (113) 5.2.1 儀器和主要試劑 (113) 5.2.2 設(shè)計(jì)的合成路線 (113) 5.2.3 目標(biāo)化合物的合成 (113) 5.3 殺菌活性測(cè)試部分 (115) 5.3.1 測(cè)試樣品 (115) 5.3.2 對(duì)照藥劑 (115) 5.3.3 供試靶標(biāo)和供試寄主 (115) 5.3.4 試驗(yàn)方法 (115) 5.3.5 結(jié)果調(diào)查 (116) 5.4 結(jié)果與討論 (116) 5.4.1 “三步一鍋法”合成策略的設(shè)計(jì) (116) 5.4.2 目標(biāo)化合物的表征 (117) 5.4.3 殺菌活性研究 (122) 5.5 本章小結(jié) (124)第6 章 亞甲基橋連喹啉和1,2,3-三唑雙雜環(huán)化合物的設(shè)計(jì)?合成及殺菌活性 (125) 6.1 引言 (125) 6.2 化學(xué)實(shí)驗(yàn)部分 (126) 6.2.1 儀器和主要試劑 (126) 6.2.2 設(shè)計(jì)的合成路線 (126) 6.2.3 化合物的合成 (126) 6.3 殺菌活性測(cè)試部分 (130) 6.3.1 測(cè)試樣品 (130) 6.3.2 對(duì)照藥劑 (130)6.3.3 供試靶標(biāo)和供試寄主(130 ) 6.3.4 試驗(yàn)方法 (130) 6.3.5 結(jié)果調(diào)查 (131) 6.4 結(jié)果與討論 (131) 6.4.1 “兩步一鍋法”合成策略的設(shè)計(jì) (131) 6.4.2 目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)表征 (133) 6.4.3 殺菌活性研究 (134) 6.5 本章小結(jié) (136)第7 章 結(jié)論與展望 (137) 7.1 主要結(jié)論 (137) 7.2 創(chuàng)新點(diǎn) (138) 7.3 本書(shū)中存在的不足之處 (139) 7.4 展望 (139)參考文獻(xiàn) (140)附圖 (148) 部分化合物的核磁譜圖 (148)
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