藥物合成反應(yīng)實(shí)驗(yàn)(劉瑋煒 )(第2版)
本書精心選擇了有代表性的藥物合成反應(yīng)實(shí)驗(yàn),包括21個(gè)典型性的藥物綜合合成實(shí)驗(yàn)及34個(gè)必需的有機(jī)藥物合成實(shí)驗(yàn)方法。在55個(gè)實(shí)驗(yàn)中,兼顧了藥物合成涉及的七種主要單元反應(yīng)(酰化反應(yīng)、烴化反應(yīng)、 縮合反應(yīng)、還原反應(yīng)、氧化反應(yīng)、鹵化反應(yīng)、重排反應(yīng)和雜環(huán)化及其他反應(yīng))以及近年來發(fā)展的藥物合成新反應(yīng)、新技術(shù)、新合成方法,將一些新藥物的合成方法加入教材,如卡培他濱、比卡魯胺和舒尼替尼的合成,保持教材的新穎性,同時(shí),本教材也將綠色合成的理念貫穿其中。
本教材內(nèi)容由淺入深、實(shí)用性強(qiáng),特別適合本科院;瘜W(xué)制藥專業(yè)教學(xué)使用,也可作為高職高專制藥技術(shù)類專業(yè)的教材。
劉瑋煒,江蘇海洋大學(xué)藥學(xué)院教授,制藥工程專業(yè)負(fù)責(zé)人,江蘇省優(yōu)勢(shì)學(xué)科“海洋科學(xué)與技術(shù)”學(xué)科方向帶頭人,海洋科學(xué)碩士點(diǎn)主要學(xué)科帶頭人,江蘇省“333高層次人才培養(yǎng)工程”中青年科學(xué)技術(shù)帶頭人,江蘇省“六大人才高峰計(jì)劃”培養(yǎng)對(duì)象,江蘇省化學(xué)化工學(xué)會(huì)有機(jī)化學(xué)專業(yè)委員會(huì)委員,享受連云港市政府特貼。主講《有機(jī)化學(xué)》、《藥物合成反應(yīng)》、《新藥設(shè)計(jì)綜合實(shí)驗(yàn)》等課程。
第一章藥物合成反應(yīng)實(shí)驗(yàn)基本常識(shí)001
第一節(jié)事故預(yù)防與安全002
一、火災(zāi)與爆炸002
二、化學(xué)毒害與污染003
三、事故處置與預(yù)防003
第二節(jié)實(shí)驗(yàn)預(yù)習(xí)與思考006
一、預(yù)習(xí)006
二、藥物合成反應(yīng)文獻(xiàn)資料007
第三節(jié)記錄與報(bào)告010
第二章藥物合成反應(yīng)基本實(shí)驗(yàn)技術(shù)及車間設(shè)備015
第一節(jié)合成反應(yīng)裝置016
一、回流與攪拌016
二、無水無氧操作016
三、加熱與制冷019
第二節(jié)分離純化方法022
一、蒸餾022
二、色譜法026
三、重結(jié)晶與過濾030
四、干燥033
第三節(jié)藥物合成反應(yīng)車間設(shè)備及操作方法035
一、玻璃反應(yīng)釜035
二、旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器036
三、離心機(jī)037
四、低溫恒溫反應(yīng)浴槽039
第三章一般藥物反應(yīng)實(shí)驗(yàn)041
第一節(jié);磻(yīng)042
實(shí)驗(yàn)一L-蘇氨酸甲酯鹽酸鹽的合成042
實(shí)驗(yàn)二N-芐氧羰;-L-羥脯氨酸的合成043
實(shí)驗(yàn)三γ-苯基-γ-氧代-α-丁烯酸的合成044
實(shí)驗(yàn)四丙二酸亞異丙酯的合成045
實(shí)驗(yàn)五乳酸正丁酯的合成047
實(shí)驗(yàn)六2-(4-氯苯甲酰)苯甲酸的合成048
實(shí)驗(yàn)七L-抗壞血酸棕櫚酸酯的合成049
實(shí)驗(yàn)八阿司匹林的合成051
實(shí)驗(yàn)九撲熱息痛的合成052
實(shí)驗(yàn)十鹽酸伊立替康的合成054
第二節(jié)烴化反應(yīng)055
實(shí)驗(yàn)十一N-芐基乙酰苯胺的合成055
實(shí)驗(yàn)十二DL-α-苯乙胺的制備及外消旋體的拆分056
實(shí)驗(yàn)十三烯丙基丙二酸的合成059
實(shí)驗(yàn)十四來曲唑的合成060
第三節(jié)縮合反應(yīng)062
實(shí)驗(yàn)十五DL-扁桃酸的合成及拆分062
實(shí)驗(yàn)十六2-甲基-4-甲氧甲基-5-氰基-6-羥基吡啶的合成065
實(shí)驗(yàn)十七鹽酸苯海索的合成066
第四節(jié)還原反應(yīng)069
實(shí)驗(yàn)十八葡甲胺合成069
實(shí)驗(yàn)十九鹽酸普魯卡因的合成072
實(shí)驗(yàn)二十來那度胺的合成074
第五節(jié)氧化反應(yīng)075
實(shí)驗(yàn)二十一青霉素G鉀鹽的氧化075
實(shí)驗(yàn)二十二葡萄糖酸鈣的合成077
實(shí)驗(yàn)二十三維生素K3的合成078
第六節(jié)鹵化反應(yīng)080
實(shí)驗(yàn)二十四氯代環(huán)己烷的合成080
實(shí)驗(yàn)二十五貝諾酯的合成081
實(shí)驗(yàn)二十六對(duì)甲氧基-α-溴代苯乙酮的合成083
第七節(jié)重排反應(yīng)084
實(shí)驗(yàn)二十七紅霉素6,9-亞胺醚的合成084
實(shí)驗(yàn)二十八四氯鄰氨基苯甲酸的合成086
第八節(jié)雜環(huán)化及其他反應(yīng)087
實(shí)驗(yàn)二十九1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮的合成087
實(shí)驗(yàn)三十4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮的合成089
實(shí)驗(yàn)三十一(R)-四氫噻唑-2-硫酮-4-羧酸的合成090
實(shí)驗(yàn)三十二對(duì)硝基苯乙腈的合成091
實(shí)驗(yàn)三十三對(duì)硝基苯乙酸的合成093
實(shí)驗(yàn)三十四硫代巴比妥酸的合成094
第四章藥物合成綜合實(shí)驗(yàn)097
實(shí)驗(yàn)一乳酸米力農(nóng)的合成098
實(shí)驗(yàn)二利巴韋林的合成100
實(shí)驗(yàn)三尼群地平的合成102
實(shí)驗(yàn)四巴比妥酸的合成103
實(shí)驗(yàn)五曲尼司特的合成105
實(shí)驗(yàn)六苯佐卡因的合成106
實(shí)驗(yàn)七葡萄糖酸鋅的合成108
實(shí)驗(yàn)八奧沙普秦的合成109
實(shí)驗(yàn)九苯妥英鈉的合成110
實(shí)驗(yàn)十鹽酸萘替芬的合成113
實(shí)驗(yàn)十一丙戊酸鈉的合成115
實(shí)驗(yàn)十二布洛芬的合成118
實(shí)驗(yàn)十三醋酸胍那芐的合成119
實(shí)驗(yàn)十四己酮可可堿的合成121
實(shí)驗(yàn)十五聯(lián)苯乙酸的合成123
實(shí)驗(yàn)十六曲匹地爾的合成125
實(shí)驗(yàn)十七鹽酸胍法辛的合成126
實(shí)驗(yàn)十八依匹唑的合成128
實(shí)驗(yàn)十九比卡魯胺的合成130
實(shí)驗(yàn)二十卡培他濱的合成133
實(shí)驗(yàn)二十一舒尼替尼的合成135
參考文獻(xiàn)137