第一篇 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體概論
第一章 藥物的膜轉(zhuǎn)運(yùn)
第一節(jié) 細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)與特點(diǎn)
一、細(xì)胞膜的化學(xué)組成
二、細(xì)胞膜的分子結(jié)構(gòu)
三、藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)中最主要的細(xì)胞膜
第二節(jié) 藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制
一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
二、轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)
三、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

第二章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的總論
第一節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)膜轉(zhuǎn)運(yùn)的動(dòng)力學(xué)特征
一、米氏方程
二、Kt和Jmax的計(jì)算
三、多種轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制共存的動(dòng)力學(xué)方程
四、轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)轉(zhuǎn)運(yùn)的抑制動(dòng)力學(xué)方程
五、繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的動(dòng)力學(xué)方程
六、非線(xiàn)性回歸法擬合藥動(dòng)學(xué)參數(shù)
第二節(jié) 機(jī)體內(nèi)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體概述
一、轉(zhuǎn)運(yùn)體與通道蛋白的區(qū)別
二、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的分類(lèi)
三、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的分子結(jié)構(gòu)
四、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的基因代碼和蛋白代碼
五、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的組織分布特點(diǎn)和轉(zhuǎn)運(yùn)特征
六、決定藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體在體內(nèi)發(fā)揮活性的因素
第三節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的基因多態(tài)性
第四節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的活性調(diào)控
一、基因轉(zhuǎn)錄水平上的轉(zhuǎn)運(yùn)體活性調(diào)控
二、基因轉(zhuǎn)錄后水平上的轉(zhuǎn)運(yùn)體活性調(diào)控
第五節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體分子水平上的藥物體內(nèi)動(dòng)態(tài)過(guò)程
一、藥物吸收
二、藥物分布
三、藥物代謝
四、藥物排泄

第三章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的個(gè)論
第一節(jié) 營(yíng)養(yǎng)型轉(zhuǎn)運(yùn)體
一、寡肽轉(zhuǎn)運(yùn)體
二、葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體
三、氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)體
四、核苷酸轉(zhuǎn)運(yùn)體
五、膽酸轉(zhuǎn)運(yùn)體
六、維生素轉(zhuǎn)運(yùn)體
第二節(jié) 有機(jī)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體
一、有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體
二、新型有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體
三、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體
四、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽
五、一元羧酸轉(zhuǎn)運(yùn)體
六、多藥和毒素外排蛋白
七、有機(jī)溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)體
第三節(jié) ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體
一、P-糖蛋白
二、MDR3
三、多藥耐藥相關(guān)蛋白
四、乳腺癌耐藥蛋白
五、膽酸鹽外排轉(zhuǎn)運(yùn)體

第四章 研究藥物轉(zhuǎn)運(yùn)及轉(zhuǎn)運(yùn)體功能的實(shí)驗(yàn)方法
第一節(jié) 細(xì)胞培養(yǎng)模型
一、Caco-2細(xì)胞模型
二、腎近端小管細(xì)胞模型
三、原代肝細(xì)胞模型
第二節(jié) 動(dòng)物和組織模型
一、整體動(dòng)物模型進(jìn)行藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體研究
二、離體和在體動(dòng)物模型進(jìn)行藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體研究
三、轉(zhuǎn)基因動(dòng)物模型方法評(píng)價(jià)

第二篇 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥物體內(nèi)動(dòng)態(tài)和臨床意義
第五章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與口服吸收
第一節(jié) 胃腸道上皮細(xì)胞的微細(xì)結(jié)構(gòu)
第二節(jié) 腸道藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體
第三節(jié) 腸道藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與口服藥物吸收
第四節(jié) 腸道藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與腸代謝酶的協(xié)同

第六章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥物分布
第一節(jié) 血腦屏障藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體
一、血腦屏障
二、血-腦脊液屏障
第二節(jié) 胎盤(pán)屏障藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體
一、胎盤(pán)屏障的發(fā)育變化
二、胎盤(pán)屏障上的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體
第三節(jié) 肺部藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體
一、肺的微細(xì)結(jié)構(gòu)
二、肺部的轉(zhuǎn)運(yùn)體

第七章 肝臟中藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體
第一節(jié) 肝臟的生理解剖特征與藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的關(guān)系
第二節(jié) 肝臟轉(zhuǎn)運(yùn)體的分類(lèi)及其主要生理功能
一、肝細(xì)胞攝取轉(zhuǎn)運(yùn)體
二、肝細(xì)胞外排轉(zhuǎn)運(yùn)體
第三節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體的性別差異
一、轉(zhuǎn)運(yùn)體表達(dá)的性別差異
二、轉(zhuǎn)運(yùn)體的性別差異對(duì)藥動(dòng)學(xué)的影響
第四節(jié) 肝臟轉(zhuǎn)運(yùn)體的變化與疾病的關(guān)系
一、膽汁淤積的病因及其與轉(zhuǎn)運(yùn)體的關(guān)系
二、其他肝臟疾病與轉(zhuǎn)運(yùn)體的關(guān)系
第五節(jié) 肝臟轉(zhuǎn)運(yùn)體在藥物肝膽轉(zhuǎn)運(yùn)中的作用
一、肝臟轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥動(dòng)學(xué)的關(guān)系
二、肝臟轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物臨床療效的影響

第八章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥物排泄
第一節(jié) 腎臟的結(jié)構(gòu)及其功能
第二節(jié) 腎臟藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的分類(lèi)及其主要作用
一、腎小管上皮細(xì)胞頂側(cè)膜上的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體
二、腎小管上皮細(xì)胞基底膜上的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體
第三節(jié) 腎臟轉(zhuǎn)運(yùn)體的活性調(diào)控
一、轉(zhuǎn)運(yùn)體的生理調(diào)節(jié)及性別差異
二、病理狀態(tài)對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)體的活性調(diào)節(jié)
三、外源性物質(zhì)對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)體的調(diào)節(jié)
第四節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體在藥物腎臟轉(zhuǎn)運(yùn)中的作用
一、藥物的排泄和重吸收
二、藥物間的相互作用
三、轉(zhuǎn)運(yùn)體與某些藥物腎毒性的關(guān)系
四、轉(zhuǎn)運(yùn)體的缺失與腎臟疾病的關(guān)系

第九章 轉(zhuǎn)運(yùn)體與天然藥物的體內(nèi)動(dòng)態(tài)
第一節(jié) 緒論
一、天然藥物
二、轉(zhuǎn)運(yùn)體與天然藥物
第二節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體與生物堿成分的體內(nèi)過(guò)程
一、概述
二、外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體與生物堿類(lèi)藥物的體內(nèi)過(guò)程
三、攝取型轉(zhuǎn)運(yùn)體與生物堿類(lèi)藥物的體內(nèi)過(guò)程
第三節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體與萜類(lèi)成分的體內(nèi)過(guò)程
一、概述
二、外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體與萜類(lèi)藥物的體內(nèi)過(guò)程
三、攝取型轉(zhuǎn)運(yùn)體與萜類(lèi)藥物的體內(nèi)過(guò)程
第四節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體與苯丙素類(lèi)成分的體內(nèi)過(guò)程
一、概述
二、外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體與苯丙素類(lèi)藥物的體內(nèi)過(guò)程
三、攝取型轉(zhuǎn)運(yùn)體與苯丙素類(lèi)藥物的體內(nèi)過(guò)程
第五節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體與黃酮類(lèi)成分的體內(nèi)過(guò)程
一、概述
二、外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體與黃酮類(lèi)藥物的體內(nèi)過(guò)程
三、攝取型轉(zhuǎn)運(yùn)體與黃酮類(lèi)藥物的體內(nèi)過(guò)程
第六節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體與醌類(lèi)化合物的體內(nèi)過(guò)程
一、概述
二、外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體與醌類(lèi)藥物的體內(nèi)過(guò)程

第十章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)的藥物間相互作用
第一節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥物相互作用
第二節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)的藥物相互作用
一、轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)影響藥物吸收的相互作用
二、轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)影響藥物分布的相互作用
三、轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)影響藥物代謝的相互作用
四、影響藥物排泄的DDI

第十一章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥物代謝酶之間的相互作用
第一節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥物代謝酶間的相互作用對(duì)藥物處置的影響
一、藥物外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥物代謝酶之間的相互作用
二、藥物攝取型轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥物代謝酶之間的相互作用
第二節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥物代謝酶間相互作用研究的常用技術(shù)
一、體外方法
二、體內(nèi)方法
三、計(jì)算機(jī)模型分析

第十二章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的基因多態(tài)性及其臨床意義
第一節(jié) 概述
一、基因多態(tài)性的相關(guān)知識(shí)
二、轉(zhuǎn)運(yùn)體的基因多態(tài)性
第二節(jié) 溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)體的基因多態(tài)性及其臨床意義
一、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽
二、有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體
三、新型有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體
四、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體
第三節(jié) ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體的基因多態(tài)性及其臨床意義
一、P-糖蛋白
二、多藥耐藥相關(guān)蛋白
三、乳腺癌耐藥蛋白

第三篇 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與新藥研發(fā)
第十三章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的結(jié)構(gòu)測(cè)定方法
第一節(jié) 晶體X射線(xiàn)衍射法
一、結(jié)構(gòu)測(cè)定的基本原理
二、晶體X射線(xiàn)衍射法的實(shí)驗(yàn)步驟
三、晶體X射線(xiàn)衍射法在轉(zhuǎn)運(yùn)體結(jié)構(gòu)測(cè)定中的應(yīng)用
第二節(jié) 核磁共振法
一、結(jié)構(gòu)測(cè)定的基本原理
二、核磁共振法的實(shí)驗(yàn)步驟
三、核磁共振法在轉(zhuǎn)運(yùn)體結(jié)構(gòu)測(cè)定中的應(yīng)用Na+/H+質(zhì)子泵1
第三節(jié) 冷凍電鏡法
一、結(jié)構(gòu)測(cè)定的基本原理
二、冷凍電鏡法的實(shí)驗(yàn)步驟
三、冷凍電鏡法在轉(zhuǎn)運(yùn)體結(jié)構(gòu)測(cè)定中的應(yīng)用P-糖蛋白
第四節(jié) 正電子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像技術(shù)
一、正電子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像技術(shù)的實(shí)驗(yàn)步驟
二、正電子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像技術(shù)在轉(zhuǎn)運(yùn)體功能研究中的應(yīng)用
第五節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體三維結(jié)構(gòu)的預(yù)測(cè)
一、三維結(jié)構(gòu)預(yù)測(cè)的方法
二、同源建模法在轉(zhuǎn)運(yùn)體三維結(jié)構(gòu)預(yù)測(cè)中的應(yīng)用葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體3（GLUT3）

第十四章 基于藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體為靶點(diǎn)的創(chuàng)新藥物和制劑
第一節(jié) 轉(zhuǎn)運(yùn)體和結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上的藥物設(shè)計(jì)與篩選
第二節(jié) 以轉(zhuǎn)運(yùn)體為靶點(diǎn)的創(chuàng)新藥物設(shè)計(jì)
一、基于氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)體的前藥研發(fā)
二、基于PEPT1轉(zhuǎn)運(yùn)體的前藥研發(fā)
三、多藥耐藥蛋白和癌癥治療
四、基于GLUT1的抗腫瘤藥物研發(fā)
五、基于SGLT2的糖尿病藥物研發(fā)
六、基于MCT的藥物研發(fā)
七、膽酸轉(zhuǎn)運(yùn)體在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用
第三節(jié) 基于藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體為靶點(diǎn)的主動(dòng)靶向納米制劑
一、以轉(zhuǎn)運(yùn)體為靶點(diǎn)的納米制劑研究背景
二、以轉(zhuǎn)運(yùn)體為靶點(diǎn)的納米制劑的設(shè)計(jì)
三、基于轉(zhuǎn)運(yùn)體為靶點(diǎn)的納米/大分子給藥系統(tǒng)
四、以轉(zhuǎn)運(yùn)體為靶點(diǎn)的納米制劑的吸收機(jī)制
五、小結(jié)

第十五章 基于藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的藥物相互作用指導(dǎo)原則
第一節(jié) 美國(guó)FDA藥物相互作用指導(dǎo)原則的相關(guān)規(guī)定
一、轉(zhuǎn)運(yùn)體的體外研究
二、轉(zhuǎn)運(yùn)體的體內(nèi)研究
三、通過(guò)藥動(dòng)學(xué)模型預(yù)測(cè)和評(píng)估轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白介導(dǎo)的藥物相互作用
第二節(jié) EMA藥物相互作用指導(dǎo)原則的相關(guān)規(guī)定
一、其他藥物對(duì)研究藥物藥動(dòng)學(xué)行為的影響
二、研究藥物對(duì)其他藥物藥動(dòng)學(xué)行為的影響
第三節(jié) 中國(guó)NMPA藥物相互作用指導(dǎo)原則的相關(guān)規(guī)定
一、體外研究
二、臨床藥物相互作用研究設(shè)計(jì)
第四節(jié) 日本PMDA藥物相互作用指導(dǎo)原則的相關(guān)規(guī)定
一、體外研究
二、體內(nèi)研究
第五節(jié) 小結(jié)

第十六章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與疾病的關(guān)系
第一節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體和阿爾茨海默病
一、ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體
二、葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體
三、谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體
四、低密度脂蛋白受體（LDLR）
五、一元羧酸轉(zhuǎn)運(yùn)體（MCT）
六、G蛋白偶聯(lián)受體
七、金屬離子與AD
第二節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體和腫瘤
一、葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體
二、氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)體
三、一元羧酸轉(zhuǎn)運(yùn)體
四、多藥耐藥相關(guān)的轉(zhuǎn)運(yùn)體
五、腫瘤相關(guān)的其他轉(zhuǎn)運(yùn)體
六、展望
第三節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體和肝膽疾病
一、鈉離子-�；悄懰峁厕D(zhuǎn)運(yùn)體與乙型病毒性肝炎
二、膽酸轉(zhuǎn)運(yùn)體與膽汁淤積癥
第四節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體和糖尿病
一、葡萄糖代謝轉(zhuǎn)運(yùn)與糖尿病
二、葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體與糖尿病
三、ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體與糖尿病
四、鋅轉(zhuǎn)運(yùn)體8與糖尿病
第五節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與癲癇
一、神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)體與癲癇
二、多藥耐藥轉(zhuǎn)運(yùn)體與癲癇
索引